Нелфинавир – средство для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов. Препарат включают в первую линию антиретровирусной терапии (АРТ) из-за низкой способности к перекрестной резистентности, хорошей переносимости, минимальных побочных явлений. Выпускается под разными коммерческими названиями, например Нелвир и Вирасепт.
Содержание материала
Форма выпуска и состав
Нелфинавир выпускают во флаконах из полиэтилена в виде продолговатых таблеток с синими вкраплениями, покрытых оболочкой, по 270 и 300 шт., и порошка для приема внутрь. В одной картонной коробке 1 флакон. Дозировка таблеток – 250 мг, порошка – 50 мг.
Основное действующее вещество – нелфинавира мезилат – синтетическое вещество из группы ингибиторов ретровирусной аспартатной протеазы (фермент, обеспечивающий жизненный цикл вируса иммунодефицита).
Вспомогательные компоненты в составе таблеток:
- магния стеарат – стабилизатор;
- кальция силикат – наполнитель;
- кросповидон – пролонгатор;
- гипромеллоза – эмульгатор;
- триацетин – пластификатор;
- индигокармин – пищевой краситель.
Вспомогательные компоненты в составе порошка:
- МКЦ – структурообразователь;
- гиромеллоза – эмульгатор;
- калия фосфат – буферный агент;
- мальтодекстрин – наполнитель;
- кросповидон – пролонгатор;
- аспартам – подсластитель;
- сахароза – консервант;
- ароматизатор.
Фармакологические свойства
Нелфинавир избирательно блокирует продуцирование ферментов, необходимых для жизнедеятельности и репликации ВИЧ. Путем химической реакции связывается с незрелыми вирусными элементами, вызывает дефекты микроорганизма. В результате патогенные клетки теряют способность к заражению.
Препарат активен относительно многочисленных штаммов вируса (ВИЧ-1, ВИЧ-2). Действие Нелфинавира:
- подавляет репликацию вируса иммунодефицита;
- нормализует динамику иммунологических показателей;
- улучшает клинический статус пациента;
- уменьшает скорость прогрессирования ВИЧ;
- продлевает ремиссию оппортунистических заболеваний – заражение организма условно-патогенной микрофлорой (бактерии, вирусы, грибы), которая у здорового человека не приводит к болезни;
- снижает статистику летальных исходов.
Нелфинавир не уничтожает вирус, не устраняет его репликацию полностью. Поэтому необходимо принимать препарат в составе АРТ пожизненно.
Активное вещество быстро всасывается в ЖКТ, одновременный прием пищи способствует увеличению концентрации лекарства в сыворотке. Выводится кишечником, незначительное количество почками (до 2%).
Показания к применению
Нелфинавир назначают людям с ВИЧ- 1 инфекцией в составе комбинированной терапии вместе с другими препаратами группы нуклеозидов – антиретровирусных средств, блокирующих ферменты ВИЧ, гепатитов B, C.
Противопоказания
Основные противопоказания к назначению:
- высокая чувствительность к нелфинавиру, индивидуальная непереносимость отдельных компонентов;
- опасные анафилактические состояния в анамнезе;
- одновременный прием с антигистаминными, снотворными, препаратами для остановки маточного кровотечения.
Способ применения и дозировка
ВИЧ имеет высокую генетическую изменчивость. Это быстро приводит к формированию резистентности. Поэтому составление терапевтических схем на длительный период оказывается неэффективным.
В связи с этим Нелфинавир включают в стартовую схему высокоактивной АРТ, чтобы максимально долго сохранить результативность лечения и снизить процент проявления серьезных побочных явлений.
Стандартная схема приема:
| Клинический случай | Дозировка |
| Взрослые |
|
| Дети от 3 до 18 лет |
|
| Дети от 2 до 13 лет |
|
Перед приемом порошок смешивают с водой, детским питанием, молоком. Нежелательно разбавлять лекарство в кислых морсах, соках. Хранить приготовленный препарат можно не дольше 6 ч.
Побочные действия
Побочные эффекты Нелфинавира слабо выражены. Наиболее частый симптом, который отмечали принимавшие его люди, – диарея.
Возможные негативные явления:
- ЖКТ – тошнота, вздутие живота, рвота;
- кожа – сыпь, дерматит;
- дыхательная система – спазм бронхов;
- сосуды – спонтанные кровотечения у людей с нарушением свертываемости крови;
- эндокринная система – нарушение обмена липопротеидов (сложные белки);
- лабораторные показатели – снижение лейкоцитов, повышение ферментов печени, холестерина;
- общие реакции – отеки, лихорадка, перераспределение жира по телу (накопление в зоне молочных желез, шеи со стороны спины – «буйволинный горб»).
Передозировка
Систематизированных данных о частоте случаев передозировки и ее последствиях нет. При приеме большой дозы показано промывание желудка зондом, вызов искусственной рвоты.
Человеку дают активированный уголь или любой другой сорбент. Специфического противоядия нет. В зависимости от состояния проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
При наличии в анамнезе гемофилии нередко наблюдаются спонтанные подкожные гематомы, кровотечения, скопление крови в суставных сумках.
В этих случаях назначают фактор свертывания крови VIII – глобулин, белок β (компонент плазмы, отсутствующий у людей, страдающих гемофилией). Временно приостанавливают АРТ, а после стабилизации состояния возобновляют прием Нелфинавир.
Редко на фоне лечения возрастает уровень глюкозы в крови, развивается сахарный диабет или обостряется уже имеющийся. Параллельно проявляется кетоацидоз (закисление крови). Такие побочные эффекты характерны для людей с хроническими внутренними болезнями.
Применение
При беременности и лактации
Беременность и период кормления грудью не являются абсолютным противопоказанием к назначению препарата. Нелфинавир прописывают женщинам по строгим показаниям. Матерям следует отказаться от естественного вскармливания и перевести младенца на искусственные смеси.
В детском возрасте
Нелфинавир назначают детям с 2 лет в составе антиретровирусной терапии с учетом стадии патологии, количества CD4-лимфоцитов, уровня вирусной нагрузки крови.
Препарат прописывают детям, у которых до начала АРТ были выявлены такие стояния средней и тяжелой формы (ВИЧ-ассоциированные симптомы):
- увеличение печени, селезенки;
- анемия;
- увеличение лимфатических узлов в нескольких зонах;
- органические поражения миокарда, почек, тонкого кишечника;
- немотивированная лихорадка более 1 месяца;
- бактериальные, грибковые инфекции;
- вирус Эпштейна-Барра, герпес, цитомегаловирус;
- туберкулез, грибковая пневмония;
- задержка физического, психомоторного развития;
- дефицит массы тела.
У большинства детей лекарственная резистентность к противовирусным средствам отсутствует. Нелфинавир – один из немногих препаратов, привыкание к которому происходит очень медленно.
Параллельно лекарство подавляет активность фермента цитохрома P450 печени в детском организме. Это повышает уровень липопротеинов высокой плотности в сыворотке, что способствует подавлению репликации ВИЧ.
Во время лечения Нелфавиром у детей остаются в норме показатели биохимического анализа крови, незначительно отклоняются цифры липидного обмена. Эти данные дают основания утверждать, что препарат безопасен и эффективен для детей разных возрастных групп.
В пожилом возрасте
Корректировка схемы лечения не требуется, но препарат назначают с осторожностью.
При нарушении функции почек
В мочу экскретируется не более 1-2% действующего вещества. Дисфункция почек не способствует накоплению препарата в плазме. Поэтому при почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозировку.
При нарушении функции печени
Биотрансформация и выведение лекарства осуществляется печенью. Рекомендуют с осторожностью назначать Нелфинавир людям с печеночной недостаточностью.
Аналоги
Список аналогов Нелфинавир:
- Вирасепт (РФ, Украина, Швейцария, Испания);
- Нелфин-250 (Индия);
- Нелвир (Индия);
- Бараклюд (Франция).
Сроки и условия хранения
Препарат хранят при комнатной температуре не выше 30°C. Срок годности для таблеток 3 года, порошка − 2 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту доктора.
Цена в аптеке
В зависимости от производителя и лекарственной формы цена Нелфинавир от 9 300 до 49 000 руб.
Нелфинавир – средство, улучшающее уровень жизни ВИЧ-инфицированных людей. Его основное преимущество по сравнению с другими препаратами АТР – медленное привыкание.
Если вам назначали этот препарат, расскажите в комментариях о его эффективности.
Предлагаем посмотреть видеоролик об АРТ «Лечение ВИЧ-инфекции — Я начинаю антиретровирусную терапию»:
Еще об одно препарате антиретровирусной терапии Калетра можно почитать у нас на сайте по ссылке.
Источники:
- https://cyberleninka.ru/article/n/primenenie-virasepta-nelfinavira-v-kombinirovannoy-antiretrovirusnoy-terapii-u-detey-bolnyh-vich-infektsiey-i-spid/viewer
- https://journal.niidi.ru/jofin/article/view/419/406
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2565.htm
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1362
- https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_7294.htm
- https://tabletki.ua/atc/J05AE04/
- https://www.vidal.ru/drugs/viracept__5425
- https://ru.wikipedia.org/wiki/Нельфинавир
