Мефлохин – противомалярийное средство группы синтетических антибиотиков. Препарат назначают для лечения и профилактики малярии детям с трехмесячного возраста, взрослым, включая беременных женщин и пожилых людей.
Содержание материала
Форма выпуска и состав
Мефлохин выпускается в виде двояковыпуклых таблеток белого цвета для приема внутрь. В 1 таб. 250 мг активного вещества. В ячейковой упаковке из фольги и ПВХ по 4, 10 таб. В картонной коробке 2 блистера по 4 шт. или 1 блистер по 10 шт. Страна-производитель Россия.
Действующее вещество – мефлохина гидрохлорид – химическое соединение, разработанное военной лабораторией США. Входит в список жизненно важных лекарственных средств.
Вспомогательные компоненты:
- МКЦ – эмульгатор;
- стеарат магния – лубрикант;
- диоксид кремния – гигроскопичное вещество, предупреждает проникновение влаги;
- повидон – стабилизатор;
- кросповидон – соединение, способствующее высвобождению активного вещества.
Фармакологические свойства
Мефлохин – противомалярийное средство, активное относительно простейших рода плазмодии (бесполых эритроцитарных форм возбудителя, которые попадают в кровеносное русло и прикрепляются к мембранам эритроцитов).
Лекарство неэффективно при печеночной стадии инфекции, когда спорозоиты проникают в гепатоциты (клетки печени).
Плазмодии, чувствительные к препарату:
- P. vivax – подвижный, живучий, долговечный вид паразитарных простейших, наиболее распространенная причина инфекции.
- P. falciparum – возбудитель, провоцирующий тропическую молниеносную форму малярии (опасное заболевание, единственный вид, приводящий к летальному исходу).
- P. malariae – возбудитель четырехдневной малярии.
- P. ovale – простейшее, вызывающее терциан малярию (трехдневная).
К Мефлохину нередко развивается резистентность (устойчивость) у населения Азии (Камбоджи, Лаос, Вьетнам, Тайланд). Более подробную информацию можно узнать, сделав запрос экспертным организациям.
При попадании внутрь активное вещество быстро распространяется по всему организму, концентрация в сыворотке составляет 98%. Период полувыведения препарата 3 недели. В крови лекарство может определяться в течение нескольких месяцев.
Биотрансформация вещества происходит в печени, метаболиты выводятся кишечником с желчью и каловыми массами.
Показания к применению
Мефлохин назначают по таким показаниям:
- лечение малярии легкой и средней степени тяжести;
- развитие резистентности к другим антималярийным средствам;
- профилактика инфекции перед посещением экзотических стран;
- оказание самостоятельной экстренной помощи при подозрении на заражение (при отсутствии квалифицированных медработников, лечебных учреждений).
Противопоказания
Мефлохин не назначают при высокой чувствительности к активному веществу или индивидуальной непереносимости отдельных компонентов.
В качестве профилактики средство противопоказано при таких состояниях:
- тяжелая патология печени (цирроз, жировой гепатоз);
- судороги, эпилептические припадки;
- депрессия, тяжелые нарушения психики.
Мефлохин не прописывают детям с весом менее 5 кг и возрастом с рождения до 3 месяцев.
С осторожностью лекарство назначают при хронических болезнях сердечно-сосудистой системы, в комбинации с хинином (противопротозойный алкалоид коры хинного дерева).
Способ применения и дозировка
Стандартное дозирование Мефлохин для лечения:
Вес (кг) | Схема приема |
5-10 | По ¼-½ таб. 2 раза в день через 8 ч. |
10-20 | По ½ -1 таб. 2 раза в день через 8 ч. |
20-30 | Первый прием 2 таб., через 8 ч – 1 таб. |
30-45 | По 2 таб. 2 раза в день через 8 ч. |
45-60 | Первый прием 3 таб., через 8ч – 2 таб. |
>60 | Первый прием 3 таб., второй −2 таб., третий – 2 таб., интервал – 6 ч. |
Стандартное дозирование Мефлохин для профилактики (однократно за 7-10 дней до прибытия в эндемичную зону):
Вес (кг) | Схема приема |
5-10 | ⅛ таб. |
10-20 | ¼ таб. |
20-30 | ½ таб. |
30-45 | ¾ таб. |
>45 | 1 таб. |
Особые случаи назначения Мефлохин:
Клинический случай | Рекомендации |
Снижение риска инфицирования после выезда из эндемичной зоны | Профилактическая доза на протяжении месяца (4 приема раз в 7 дней) |
Профилактика на фоне медикаментозной терапии других заболеваний | Начинают прием за 3 недели до выезда в опасный регион (раз в 7 дней) |
Не проведенная профилактика | По приезду в эндемичную зону назначают ударную дозу в течение 3 дней |
Проявление симптомов малярии на фоне приема Мефлохин | Замена на другой препарат аналогичного действия |
Побочные действия
Побочные реакции на фоне лечения Мефлохин:
Системы органов | Частые побочные эффекты | Редкие побочные эффекты |
ЖКТ | Тошнота, рвота, жидкий стул, эпигастральные, абдоминальные боли, диспепсические расстройства | − |
ЦНС | Головная боль, сонливость в дневное время, нарушение координации движения, тремор пальцев, жжение, покалывание под кожей (парестезия), судороги скелетных мышц | Нарушение функций головного мозга за счет уменьшения объема нервной ткани (энцефалопатия) |
Психика | Бессонница, ночные кошмары, тревога, беспричинное беспокойство, эмоциональная нестабильность, депрессия, галлюцинации, спутанное сознание, паранойя | Суицидальные наклонности |
Органы чувств | Снижение остроты зрения, ложное ощущения вращающихся вокруг предметов, пола под ногами, нарушение слуха, шум, звон в ушах | Туман перед глазами, повреждение сетчатки, развитие катаракты, потеря цветового зрения |
Сердце и сосуды | Учащенное или замедленное сердцебиение, падение АД, аритмия, нарушение сердечной проводимости | Блокада сердца (нарушение передачи импульса из предсердий в желудочки) |
Дыхательная система | Одышка | Воспаление легких, аллергический пневмонит |
Кровь и лимфа | Снижение тромбоцитов | Увеличение лейкоцитов |
Метаболизм | Анорексия | − |
Кожа | Зуд, высыпания, крапивница, эритема, повышенное потоотделение, зональное выпадение волос (алопеция) | Токсический эпидермальный некролиз, воспалительная реакция в виде мишеневидных высыпаний |
Кости и мышцы | Мышечная, суставная боль, астения, судороги | − |
Общие реакции | Нарастающая слабость, бессилие, хроническая усталость, озноб, боль в грудной клетке | − |
Передозировка
При передозировке препарата проявляются побочные действия в более выраженной форме. Специфического антидота нет. Пострадавшему вызывают искусственную рвоту или промывают желудок с помощью зонда.
Назначают симптоматическое лечение. В течение 3 месяцев регулярно проводят лабораторные анализы крови, мониторинг АД, ЭКГ, нервного и психического статуса.
Особые указания
Мефлохин повышает риск рецидивов эпилептических припадков. Поэтому препарат назначают только для лечения по строгим показаниям, при отсутствии альтернативных противомалярийных средств. Использовать таблетки в профилактических целях людям с неврологическими заболеваниями запрещено.
Если человеку предстоит длительная профилактика (более 12 месяцев), нужно регулярно делать клинический анализ крови, биохимию на печеночные ферменты, обследование у офтальмолога.
Профиль профилактической безопасности действующего вещества Мефлохина оценивается нейропсихическими реакциями – спутанность сознания, беспокойство, чувство тревоги, страха, депрессивное состояние. При возникновении таких явлений прием таблеток отменяют и прописывают другое лекарство.
Период выведения препарата продолжительный, побочные эффекты могут сохраняться на протяжении нескольких месяцев. Если возникли нарушения зрения, следует обратиться к офтальмологу для рассмотрения дальнейшей целесообразности применения Мефлохина.
При развитии полинейропатии (поражение периферических нервов) терапию прекращают. Другое лекарство подбирают с учетом резистентности в отдельном регионе.
Применение
При беременности и лактации
В ходе клинических испытаний на животных было установлено, что препарат оказывает токсическое действие на плод при превышении дозировки в 20 раз. При соблюдении прописанной схемы активное вещество не оказывает тератогенного, эмбриотоксического эффекта.
Тем не менее, беременным не назначают Мефлохин в 1 триместре, только в случае крайней необходимости. Женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения следует исключить беременность и подобрать надежные барьерные методы контрацепции.
Нельзя допускать беременность во время терапии и 3 месяца после окончания лечения. Если беременность наступила на фоне применения препарата, нет обоснованных показаний к аборту.
Неизвестно, проникает ли Мефлохин в грудное молоко. У младенцев, находящихся на естественном вскармливании, чьи матери принимали препарат, негативных последствий не выявлено. Решение о назначении лекарства принимает врач.
В детском возрасте
Противомалярийное средство применяют в педиатрической практике с трехмесячного возраста при условии, что масса тела ребенка не менее 5 кг. Необходимую часть таблетки растирают в порошок и смешивают с 1 ст. л. воды. Полученную оральную суспензию дают в соответствие со схемой лечения.
В пожилом возрасте
Препарат с осторожностью назначают людям старше 65 лет.
При нарушении функции почек
Почкам выводится минимальное количество метаболитов. Поэтому исследования в группе людей с почечной недостаточностью не проводились. Корректировка дозы при таком состоянии не требуется.
При нарушении функции печени
При функциональной недостаточности печени действующее вещество выводится медленно, в результате чего повышается его концентрация в организме. Поэтому людям с заболеваниями гепатобилиарной системы лекарство прописывают с осторожностью.
Аналоги
Препараты-аналоги Мефлохин:
- Плаквенил (Великобритания);
- Ларимеф (Индия);
- Хинин;
- Лариам (Украина);
- Гидроксихлорохин (Канада);
- Иммард (Индия).
Сроки и условия хранения
Препарат хранят при комнатной температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Цена в аптеке
Цена на Мефлохин в аптечных сетях 745-800 руб.
Расскажите в комментариях, принимали ли вы этот препарат, были ли у вас побочные эффекты.
Ниже предлагаем посмотреть тематическое видео: Лечение и профилактика малярии.
Источники:
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/647
- http://vidal.kz/poisk_preparatov/veschestva/mefloquine.html
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2693.htm
- https://medi.ru/instrukciya/meflohin_25869
- https://ru.qaz.wiki/wiki/Mefloquine
- https://tabletki.ua/inn/Mefloquine